2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor
  5. Trk Receptor Isoform
  6. Trk Receptor 抑制剂

Trk Receptor 抑制剂

Trk Receptor 抑制剂 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12678
    Entrectinib

    恩曲替尼

    		Inhibitor 99.79%
    Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
  • HY-P99297
    Bedinvetmab

    贝汀维单抗

    		Inhibitor 99.80%
    Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
  • HY-120561
    PC-046 Inhibitor
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
  • HY-161775
    RET/TRKA-IN-1 Inhibitor
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
  • HY-12678S1
    Entrectinib-d8 Inhibitor 99.82%
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
  • HY-131706A
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride Inhibitor 99.74%
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。
  • HY-17603
    Belizatinib Inhibitor 99.64%
    Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
  • HY-Y0038
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene

    2-溴-6-甲氧基萘

    		Inhibitor 99.79%
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂（如 Naproxen 和Nabumetone）的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
  • HY-102066
    Utatrectinib Inhibitor 98.72%
    Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
  • HY-157148
    1D228 Inhibitor
    1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
  • HY-161179
    TRK-IN-27 Inhibitor
    TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
  • HY-144321
    Trk-IN-9 Inhibitor
    Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
  • HY-153743
    Protein kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2 Inhibitor
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
  • HY-144732
    TRK/ALK-IN-1 Inhibitor
    TRK/ALK-IN-1 (compound 21) 是一种有效的 TRK 和 ALK 双重抑制剂。TRK/ALK-IN-1 在酶促测定中与抗增殖活性非常吻合，对 TRKA、ALKIC50 值分别为 2.2、9.3 和 38 nM< sup>WT 和 ALKL1196M。TRK/ALK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-163366
    TRK-IN-28 Inhibitor
    TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT、TRKG595R 和TRKG667C的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT、Ba/F3-ETV6-TRKBWT、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
  • HY-146519
    TRK-IN-14 Inhibitor
    TRK-IN-14 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-47)。
  • HY-150258
    TRK-IN-22 Inhibitor
    TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂，可覆盖TRKA的ATP结合口袋。
  • HY-144451
    TRK-IN-12 Inhibitor
    TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z